AZT最初是1964年由密歇根癌症研究所的化学家霍为兹合成的分子，原本是作为抗肿瘤药物研发的，但发现对老鼠肿瘤无效后而被放弃。1987年，抗艾滋药物齐多夫定的出现第一次给艾滋病患者以希望。那以后，很多抗艾滋药物才相继出现。
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